ЭУФИЛЛИН: отзывы

Общая характеристика

международное и химическое названия: aminophyline (аминофиллин), 3,7-дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион-1,2-этандиамин;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость;

состав:  1 мл раствора содержит теофиллина 0,0192 г, этилендиамина 0,0048 г;

вспомогательные вещества:  вода для инъекций.

Форма выпуска.  Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противоастматические средства для системного применения. Код АТС R03D A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.  Эуфиллин  расслабляет мускулатуру бронхов, расширяет  коронарные  сосуды, расширяет сосуды малого круга кровообращения, уменьшает сопротивление кровеносных сосудов, понижает давление в системе легочной  артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др., тормозит  агрегацию  тромбоцитов. Эуфиллин оказывает позитивный  инотропный  эффект на фоне относительной  тахикардии, увеличивает электрическую нестабильность  миокарда. Кардиостимулирующее действие Эуфиллина обусловлено торможением активности  фосфодиэстеразы  и накоплением цАМФ в миокарде, что приводит к усилению гликогенолиза и стимулирует  обмен веществ. Вместе с тем Эуфиллин увеличивает потребность миокарда в кислороде. Кроме того, блокирует аденозиновые  рецепторы, подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы, снижает выброс  гистамина  и лейкотриенов из тучных клеток. Внутривенное введение Эуфиллина снимает ангиоспазм, увеличивает коллатеральное кровообращение и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозговой ткани, понижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление.
Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его  чувствительность  к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Фармакокинетика.  В крови с  белками  плазмы  связывается до 60 % (у здоровых взрослых), у новорожденных – 36 %, а у больных с циррозом печени – около 35 %. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 – 0,7 л/кг. В печени при участии цитохрома Р 450 частично превращается в кофеин.  Период полувыведения  эуфиллина зависит от возраста, а также от наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых не страдающих астмой – 8,7 ч; у взрослых с обструктивными заболеваниями  легких, легочным сердцем и  сердечной недостаточностью  – превышает 24 ч. 
Выделяется почками, в т.ч. 10 % у взрослых и 50 % у детей, в неизмененном виде.
Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является  токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов),  гипертензии  в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических  инсультах, при  хроническойнедостаточности мозгового кровообращения.

Способ применения и дозы

Эуфиллин назначают внутривенно при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах.
Внутривенно эуфиллин вводят струйно медленно, в течение 4-6 минут в  дозе  0,12 — 0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора, который предварительно разводят в 10-20 мл  изотонического раствора  натрия хлорида). При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты введение замедляют или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10-20 мл 2,4% раствора эуфиллина (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Детям внутривенно вводят в разовой дозе 2-3 мг/кг (предпочтительно капельно). Из-за возникновения побочных эффектов эуфиллин этим путем вводить детям до 14 лет не рекомендуется.
Для ректального введения в микроклизмах 10-20 мл 2,4% раствора разводят в 20-25 мл теплой воды.
В вену препарат вводят под контролем  артериального давления, числа сердечных сокращений, частоты дыхания и общего самочувствия.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г. В исключительно тяжелых случаях, особенно в условиях  реанимации, дозы могут быть увеличены. 
Высшие дозы для детей внутримышечно и ректально – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг; внутривенно разовая доза 3 мг/кг.
В связи с тем, что Эуфиллин обладает возбуждающим действием, его не следует применять непосредственно перед сном. При назначении препарата на ночь Эуфиллин целесообразно комбинировать со снотворными.

Побочное действие

При быстром введении в вену — головокружение, головная боль, сердцебиение, иногда сопровождающееся нарушением ритма, тошнота, рвота, судороги, резкое снижение артериального давления. При ректальном введении возможно раздражение слизистой оболочки прямой кишки. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая сердечно-сосудистая недостаточность,  стенокардия,  пароксизмальная тахикардия  (особенно внутривенное введение),  экстрасистолия, резкая гипотония, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность,  инфаркт миокарда, беременность,  лактация, для внутривенного введения – детский возраст до 14 лет.

Передозировка

Симптомы:  анорексия,  диарея, тошнота, рвота, тахипноэ,  гиперемия  лица, тахикардия, желудочковые  аритмии, бессонница, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение:  отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (форсированный диурез,  гемосорбция, плазмосорбция,гемодиализ,  перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств.

Особенности применения

При беременности и лактации применение препарата возможно только по жизненным показаниям.
Из-за недостаточной активности биотрансфармационных ферментативных систем печени (и возможности  кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет эуфиллин назначают с осторожностью.
Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Нельзя применять с раствором  глюкозы, веществами, содержащими производныексантина, непрямыми  антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Эфедрин и средства его содержащие, увеличивают риск развития побочных эффектов. Пропранолол ослабляет влияние на частоту сердечных сокращений и тонус бронхов.
Совместим со  спазмолитиками.
Фармацевтически несовместим с кальция хлоридом, солями алкалоидов, дибазолом. Инактивирует натрия  https://vapteke.com.ua/drugs/benzylpenicillin_arterium.php. Эуфиллин потенцирует действие  мочегонных средств  за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.